Drostanolon, znany powszechnie pod nazwą handlową Masteron, to syntetyczny steryd anaboliczno-androgenny (AAS). Związek ten, będący 2α-metylopochodną dihydrotestosteronu (DHT), został opracowany w latach 50. XX wieku przez firmę Syntex. Początkowo znalazł zastosowanie w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie, jako alternatywa dla popularnego wówczas propionianu testosteronu. Drostanolon wykazywał korzystny profil działania – hamował wzrost guza bez nasilonych efektów maskulinizacji.
Drostanolon (C20H32O2) to 2α-metylopochodna DHT, która w pozycji 17β posiada grupę hydroksylową zestryfikowaną kwasem propionowym lub enantowym. Modyfikacje te nadają cząsteczce zwiększoną oporność na metabolizm wątrobowy i zapewniają dłuższy okres półtrwania w organizmie. W porównaniu do testosteronu, drostanolon charakteryzuje się kilkukrotnie wyższym powinowactwem do receptora androgenowego (AR) oraz brakiem podatności na aromatyzację do estrogenów.
Farmakokinetyka drostanolonu zależy od postaci estrowej:
| Forma | Okres półtrwania | Szczyt stężenia |
|---|---|---|
| Propionan | 2-3 dni | 24-48 h |
| Enantan | 7-10 dni | 72-96 h |
Oba estry ulegają hydrolizie do aktywnego drostanolonu, który jest dalej metabolizowany głównie przez enzym 3α-hydroksysteroidową dehydrogenazę (3α-HSD), choć jest on słabym substratem dla tego enzymu. Drostanolon nie jest substratem dla 5α-reduktazy ani dla aromatazy, co skutkuje wysokim stosunkiem aktywności anabolicznej do androgenowej oraz brakiem przekształcania do metabolitów estrogenowych. Nie ma dostępnych danych na temat aktywności progestagennej drostanolonu, ale uważa się, że podobnie jak inne pochodne DHT, ma on niską lub zerową aktywność tego typu. Metabolity drostanolonu są wydalane głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów.
Drostanolon, podobnie jak inne AAS, wywiera efekty anaboliczne i androgenne poprzez wiązanie z receptorem androgenowym (AR) w docelowych tkankach, takich jak mięśnie szkieletowe, kości, skóra czy gruczoł krokowy. Kompleks drostanolon-AR przenika do jądra komórkowego, gdzie oddziałuje z elementami odpowiedzi androgenowej (ARE) w regionach regulatorowych genów. Prowadzi to do zwiększonej transkrypcji i syntezy białek zaangażowanych w:
Brak aromatyzacji drostanolonu do estrogenów ogranicza niektóre efekty uboczne, takie jak ginekomastia czy retencja wody. Jednocześnie związek ten w mniejszym stopniu wpływa na oś podwzgórze-przysadka-gonady (HPG), co przekłada się na łagodniejszą supresję endogennego testosteronu.
Drostanolon, w postaci propionianu drostanolonu, był wcześniej stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie. Mechanizm przeciwnowotworowego działania drostanolonu nie jest do końca poznany, choć wcześniej sugerowano konkurencyjne wiązanie się drostanolonu z receptorami estrogenowymi (ER) jednak teoria ta nie ma solidnego potwierdzenia w nauce.
Propionian drostanolonu był dostępny na rynku farmaceutycznym pod różnymi nazwami handlowymi, takimi jak Drolban, Masteril czy Masteron. Terapia drostanolonem często stanowiła uzupełnienie innych metod leczenia raka piersi, takich jak chirurgia, radioterapia czy chemioterapia.
Obecnie drostanolon nie jest już stosowany w praktyce klinicznej ze względu na dostępność nowszych i skuteczniejszych terapii hormonalnych, takich jak inhibitory aromatazy czy selektywne modulatory receptora estrogenowego (SERMs). Ponadto, długotrwałe stosowanie drostanolonu wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych typowych dla androgenów, co ogranicza jego przydatność terapeutyczną.
Cechy farmakologiczne drostanolonu zadecydowały o jego popularności wśród sportowców, zwłaszcza w dyscyplinach sylwetkowych jak kulturystyka czy fitness. Masteron stosowany jest głównie w okresie „cięcia” – redukcji tkanki tłuszczowej przy zachowaniu beztłuszczowej masy ciała. Efekty pożądane przez atletów to:
Typowe dawki drostanolonu to 200-400 mg na tydzień, stosowane w cyklach 6-12-tygodniowych. Masteron jest często łączony jest z innymi AAS jak testosteron, nandrolon czy trenbolon oraz z peptydami jak hormon wzrostu czy insulinopodobny czynnik wzrostu (IGF-1).
Nadużywanie drostanolonu, jak każdego AAS, wiąże się z szeregiem działań niepożądanych. Najczęstsze z nich to:
Choć drostanolon nie jest 17α-alkilowany, jego nadużywanie wciąż może potencjalnie prowadzić do uszkodzenia wątroby. Stosowanie AAS w celach pozamedycznych nie jest zalecane ze względu na ryzyko poważnych efektów ubocznych.
Podsumowując, drostanolon to AAS o unikalnym profilu farmakologicznym – silnym działaniu anabolicznym i umiarkowanym androgennym, przy jednoczesnym braku aromatyzacji do estrogenów. Choć znalazł zastosowanie w leczeniu raka piersi i anemii, obecnie jest wykorzystywany głównie w celach pozamedycznych, do poprawy sylwetki i wyników sportowych.
Pomimo kuszących efektów, stosowanie drostanolonu wiąże się z poważnym ryzykiem dla zdrowia, zwłaszcza przy długotrwałym nadużywaniu. Bilans zysków i strat powinien być zawsze rozpatrywany indywidualnie, z uwzględnieniem aspektów medycznych, psychologicznych i prawnych.
| Rodzaj AAS | Stosunek aktywności androgennej | Stosunek aktywności anabolicznej |
| Testosteron | 100 | 100 |
| Deca-durabolin (dekanian nandrolonu) | 37 | 125 |
| Durabolin (fenylopropionan nandrolonu, NPP) | 37 | 125 |
| Metandienon (Dianabol) | 40-60 | 90-210 |
| Oxandrolon (anavar) | 24 | 322-630 |
| Oxymetholon (anadrol, anapolon) | 45 | 320 |
| Stanazolol (winstrol) | 30 | 320 |
| Trenbolon | 500 | 500 |
| Drostanolon (masteron) | 25-40 | 62-130 |
| Boldenon (Equipoise) | 50 | 100 |
| Fluoksymesteron (Halotestin) | 850 | 1900 |
Przeczytaj także: Sterydy anaboliczne – lista AAS, właściwości i skutki uboczne
